ndon), 244, 438—440 (1973).

* Russel R. G. G., Monod A., Bonjour J.-P., Fleisch H„ Nature (London), New Biol., 240, 126—127 (1972).

* Tanaka Y., DeLuca H. F., PNAS, 71, 1040—1044 (1972).

е. Андрогены

Основной андроген, или мужской половой гормон, — это тестостерон, образующийся из прегненолона путем отщепления боковой цепи при С-17. Образование тестостерона составляет у мужчин 6—10 мг/сут, у женщин также синтезируется тестостерон, но в небольших количествах (~0,4 мг). Любопытно, что тестостерон служит предшественником женских половых гормонов. В крови тестостерон циркулирует в комплексе с р-глобулином и оказывает воздействие на ряд органов-мишеней, в том числе и на органы воспроизведения. Наиболее заметный эффект тестостерона — это стимуляция роста волос на лице. Вместе с тем тестостерон вызывает преждевременную гибель волосяных фолликул на голове у генетически предрасположенных индивидуумов. В результате у лысых мужчин обычно растет прекрасная борода, причем волосяные фолликулы бороды при пересадке на темя остаются устойчивыми

iлава iz

к действию андрогенов. Чем обусловлены различия этих регуляторных эффектов, совершенно неизвестно. Облысение можно вылечить, используя соответствующие антагонисты андрогенов, но при этом происходит выпадение бороды и пропадает половая активность. Одна из задач химиков-фармакологов — создание соединения, которое было бы способно блокировать действие андрогенов только на волосяные фолликулы головы.

Андрогены обладают также общей «анаболической» активностью, проявляющейся в стимуляции синтеза белка, особенно в мышечной ткани. Они способствуют росту костей; бурный рост мальчиков и девочек в период полового созревания обусловлен, по всей видимости, именно андрогенами. Более высокий рост мужчин по сравнению с женщинами также связан с большим образованием андрогенов Попытки создания «анаболических гормонов», лишенных андрогенной активности, привели к появлению множества синтетических стероидов. Некоторые из этих препаратов, по крайней мере частично, обладали желательными свойствами, в настоящее время анаболические гормоны широко применяются спортсменами, хотя целесообразность этого мероприятия представляется весьма спорной.

НоаоЬролоНФенилпропионат синтетическое средство, у которого соотношение анаболической и андрогенной активностей в пять раз выше , чем у тестостерона

г. Эстрогены

17[3-эстрадиол является основным эстрогенным, или женским, половым гормоном. Он образуется из тестостерона путем окислительного отщепления атома С-19 и последующей ароматизации кольца А[100]. Наличие этого ароматического кольца характерно для всех эстрогенных гормонов. Эстрогены синтезируются главным образом в яичниках, а во время беременности и в плаценте. В определенном количестве синтез идет и в семенниках. Так, семенники жеребца содержат больше эстрогенов, чем любая другая эндокринная железа. К тканям-мишеням для эстрогенов относятся прежде всего молочные железы и матка, а также и многие другие ткани организма. Эстрогены тормозят рост костей. Более гладкая кожа женщин и большее содержание в женском организме жировой клетчатки также обусловлены влиянием эстрогенов.

Эстрадиол и прогестерон — два гормона, участвующие в регуляции менструального цикла. В начале цикла образование обоих гормонов невелико. Далее происходит активация синтеза эстрогенов под влиянием фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), вырабатываемого передней долей гипофиза и усиливающего рост в яичниках граафовых фоликулов, в которых синтезируются эстрогены. Примерно в середине цикла под влиянием лютеинизирующего гормона (ЛГ), также вырабатываемого гипофизом, происходит овуляция (освобождение яйцеклетки), после чего начинает продуцироваться прогестерон. Этот гормон необходим для поддержания беременности. Если имплантация бласто

цита не имела места, то образование прогестерона уменьшается и цикл заканчивается менструацией.

Введение эстрогенов и прогестинов угнетает секрецию ФСГ и ЛГ гипофизом (принцип отрицательной обратной связи) и тем самым прекращает процесс овуляции. Этот эффект лежит в основе действия контрацептивных (противозачаточных) препаратов. Прием препаратов может осуществляться по такой схеме: в течение первых 10—15 дней ежедневно принимают небольшие количества синтетического эстрогена 17-этинилэстрадиола, а затем в течение 10—15 дней тот же эстроген в комбинации с прогестином, например этинодиолдиацетатом. Согласно другой схеме, в течение всего времени следует принимать только проге-стин.

Одним из синтетических соединений, обладающим эстрогенной активностью, является диэтилстильбэстрол. Некоторое время его широко использовали при откорме скота для увеличения привеса. Затем было обнаружено, что при скармливании крысам больших количеств диэтил-стильбэстрола проявляется канцерогенное действие препарата, в связи с чем его применение было прекращено. Представляется также сомнительным использование диэтилстильбэстрола в форме таблеток для употребления «утром следующего дня» в качестве препарата, препятст